一種膽固醇吸收選擇性抑制劑類藥物中間體的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110343249.2 申請日 -
公開（公告）號 CN113072516A 公開（公告）日 2021-07-06
申請公布號 CN113072516A 申請公布日 2021-07-06
分類號 C07D263/22（2006.01）I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 劉世領;劉洪斌;景林濤;劉俊濤;崔哲凱;朱斌 申請（專利權）人 浙江亞瑟醫(yī)藥有限公司
代理機構 北京化育知識產權代理有限公司 代理人 閆露露
地址 314006浙江省嘉興市南湖區(qū)大橋鎮(zhèn)凌公塘路3556號嘉科生命科學園3號樓
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種膽固醇吸收選擇性抑制劑類藥物中間體的合成方法，其特征在于，所述合成方法包括以下內容：將原料依折麥布中間體（4S）?3?[5?（4?氟苯基）?1,5?二氧代戊基]?4?苯基?2?惡唑烷酮以適當比例溶解于有機溶劑中，向體系中加入葡萄糖水溶液，快速攪拌，調節(jié)pH至所需條件，加入酶和輔酶繼續(xù)反應，反應過程中控制體系pH至反應畢，反應結束后調節(jié)pH至酸性，萃取，水洗后濃縮蒸干除去溶劑，所得油狀物為目標化合物（4S）?3?[（5S）?5?（4?氟苯基）?5?羥基戊酰基]?4?苯基?1,3?氧氮雜環(huán)戊烷?2?酮。本發(fā)明提供的膽固醇吸收選擇性抑制劑類藥物中間體的合成方法具有綠色環(huán)保、收率純度高、制備工藝簡單、經濟利潤高等優(yōu)勢。