一種咪唑乙腈衍生物酸式鹽及其制備方法和應(yīng)用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201610113134.3 申請日 -
公開（公告）號 CN105541813B 公開（公告）日 2019-05-10
申請公布號 CN105541813B 申請公布日 2019-05-10
分類號 C07D409/06（2006.01）I; A61P31/10（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 王海平; 池騁; 羅建國; 童云利; 何建鵬; 高揚(yáng) 申請（專利權(quán)）人 浙江東亞藥業(yè)股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 臺州市方圓專利事務(wù)所（普通合伙） 代理人 孫圣貴
地址 317100 浙江省臺州市三門縣海游鎮(zhèn)懸渚
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種咪唑乙腈衍生物酸式鹽及其制備方法和應(yīng)用，屬于藥物合成技術(shù)領(lǐng)域。為了解決的問題是實(shí)現(xiàn)如何提高穩(wěn)定性和高收率的效果，提供一種咪唑乙腈衍生物酸式鹽及其制備方法，該方法包括將咪唑乙腈衍生物溶解于非水溶性極性有機(jī)溶劑中，然后再加入相應(yīng)的酸進(jìn)行成鹽反應(yīng)，使逐漸析出相應(yīng)的產(chǎn)物咪唑乙腈衍生物的酸式鹽以及提供該咪唑乙腈衍生物的酸式鹽用于制備盧立康唑的應(yīng)用。不僅使其本身具有較好的穩(wěn)定性，同時，將其作為制備盧立康唑的中間體，能夠解決在制備盧立康唑的過程中Z?E構(gòu)形相互轉(zhuǎn)化的問題，能夠使Z構(gòu)型轉(zhuǎn)化成E構(gòu)型，保證構(gòu)型轉(zhuǎn)型的穩(wěn)定性，使具有較高的收率。且還具有工藝簡單，易于操作的效果。