一種曲美布汀的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202111470165.1 申請日 -
公開（公告）號 CN113999126A 公開（公告）日 2022-02-01
申請公布號 CN113999126A 申請公布日 2022-02-01
分類號 C07C213/06（2006.01）I;C07C219/22（2006.01）I;C07C213/00（2006.01）I;C07C213/08（2006.01）I;C07C215/28（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 陳玲娣;張道明;劉亞清;池騁;剛麗霞;池正明 申請（專利權(quán)）人 浙江東亞藥業(yè)股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 臺州市方信知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 孫圣貴
地址 317100浙江省臺州市三門縣浦壩港鎮(zhèn)沿海工業(yè)城
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種曲美布汀的制備方法，屬于藥物合成技術(shù)領(lǐng)域。為了解決現(xiàn)有的污染大和收率不高的問題，提供一種曲美布汀的制備方法，該方法包括在催化劑作用下，在有機(jī)溶劑中使2?氨基?2?苯基丁酸在硼氫化物的作用下進(jìn)行還原反應(yīng)，得到中間體2?氨基?2?苯基丁醇；且催化劑選自質(zhì)子酸或路易斯酸；將2?氨基?2?苯基丁醇、甲醛和甲酸進(jìn)行胺甲基化反應(yīng)，得到2?（二甲氨基）?2?苯基丁醇；在縛酸劑存在下，使原料3，4，5?三甲氧基苯甲酰氯與2?（二甲氨基）?2?苯基丁醇進(jìn)行酯化反應(yīng)得到最終產(chǎn)物。能夠有選擇性在氨基上引入甲基，保持醇羥基上不會引入甲基，且有效的避免醚類和雙鍵烯烴類雜質(zhì)，實現(xiàn)高產(chǎn)物收率和純度的效果。