1-氧雜頭孢菌素-3-環(huán)氧亞甲基衍生物的制備方法及其在氧頭孢制備中的應(yīng)用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201210321086.9 申請日 -
公開（公告）號 CN102942578B 公開（公告）日 2014-09-03
申請公布號 CN102942578B 申請公布日 2014-09-03
分類號 C07D505/18(2006.01)I;C07D505/04(2006.01)I;C07D505/06(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 王海平;池騁;夏俊;池正明 申請（專利權(quán)）人 上海右手醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 201318 上海市浦東新區(qū)周浦鎮(zhèn)周祝公路337號9幢134室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及可用來作為抗微生物的1-氧雜頭孢菌素合成用中間體1-氧雜頭孢菌素-3-環(huán)氧亞甲基衍生物（式I）的合成方法技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明的方法是在催化劑的作用下，過氧化氫高效選擇性地環(huán)氧化1-氧雜頭孢菌素-3-亞甲基衍生物（式II），得1-氧雜頭孢菌素-3-環(huán)氧亞甲基衍生物。該環(huán)氧化物和巰基四氮唑堿金屬鹽（式III）衍生物反應(yīng)，然后酸性條件下脫水即可制得相應(yīng)的1-氧雜頭孢菌素中間體（式IV）。本發(fā)明的方法避免了鹵素加成反應(yīng)，所需催化劑便宜易得，所用氧源清潔環(huán)保，反應(yīng)過程不需要低溫，避免了工業(yè)生產(chǎn)中由于通鹵素而引起的設(shè)備腐蝕，減少了昂貴專用設(shè)備的投資，也大大降低了危險發(fā)生的幾率，并且使1-氧雜頭孢菌素的制備簡單易行，因此在工業(yè)生產(chǎn)中具有較大的競爭力。??