3-氯頭孢菌素衍生物及其合成方法與在頭孢克洛制備中的應(yīng)用
基本信息
| 申請?zhí)?/td> | CN201110448936.7 | 申請日 | - |
| 公開（公告）號 | CN102443014B | 公開（公告）日 | 2014-07-09 |
| 申請公布號 | CN102443014B | 申請公布日 | 2014-07-09 |
| 分類號 | C07D501/59(2006.01)I;C07D501/06(2006.01)I;C07D501/04(2006.01)I | 分類 | 有機化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 王海平;池騁;池正明;許關(guān)煜 | 申請（專利權(quán)）人 | 上海右手醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司 |
| 代理機構(gòu) | - | 代理人 | - |
| 地址 | 201318 上海市浦東新區(qū)周浦鎮(zhèn)周祝公路337號9幢134室 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明公開了3-氯頭孢菌素衍生物，即(6R,7R)-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸衍生物，其合成方法以及在頭孢克洛制備中的應(yīng)用，所述衍生物如式I的化合物。式I化合物經(jīng)“鈀炭(Pd-C)/氯仿(CHCl3)”體系加氫脫除保護基，即可高收率地得到頭孢克洛。本發(fā)明提供了式I化合物的制備方法，將氨基保護的D-苯甘氨酸、7-氨基-3-氯-3-頭孢烯-4-羧酸酯，在磷酸酯（或磷酰氯）類活化劑和堿性縛酸劑的存在下混合反應(yīng)，高收率地得到式I化合物。 |
