一種合成拉米夫定中間體的方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN201410109115.4 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開（公告）號(hào) | CN104926806B | 公開（公告）日 | 2020-03-24 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN104926806B | 申請(qǐng)公布日 | 2020-03-24 |
| 分類號(hào) | C07D411/04 | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 安曉霞;呂峰;馬伯軍 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 上海創(chuàng)諾制藥有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 上海海頌知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） | 代理人 | 何葆芳 |
| 地址 | 201300 上海市浦東新區(qū)惠南鎮(zhèn)滬南公路9125號(hào) | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種合成拉米夫定中間體的方法，所述方法包括：使式VI所示化合物與鹽酸甲醇溶液進(jìn)行甲醚化反應(yīng)，得到式V所示化合物；使式V所示化合物與硼氫化鈉在乙醇中進(jìn)行還原反應(yīng)，得到式IV所示化合物；使式IV所示化合物在有機(jī)堿作用下與氯代碳酸酯進(jìn)行酯化反應(yīng)生成雙環(huán)羧酯，得到式III所示化合物；使式III所示化合物在酸催化下與乙酸酐進(jìn)行?；磻?yīng)，得到式II所示化合物；使式II所示化合物在三甲基碘硅烷的催化下與硅烷保護(hù)的N4?乙酰氨基胞嘧啶進(jìn)行糖基化反應(yīng)，得到式I’所示的內(nèi)消旋化合物；對(duì)I’所示的內(nèi)消旋化合物進(jìn)行重結(jié)晶拆分，得到式I所示的拉米夫定中間體。本發(fā)明方法具有操作簡單，成本低，產(chǎn)物純度高等優(yōu)點(diǎn)。 |
